Il glucagone è secreto nel pancreas dalle cellule beta delle Isole di Langherans. Il suo comportamento segue il percorso inverso rispetto all’insulina: lo stimolo maggiore per il suo rilascio è infatti il basso livello di glicemia (ipoglicemia).

Nelle condizioni di iperglicemia cessa l’azione del glucagone e si manifesta quella dell’insulina.

Agisce nel fegato favorendo la glicogenolisi, agisce nei tessuti per innalzare la gluconeogenesi, cioè  la formazione di glucosio da aminoacidi e lattato.

Il glucagone mostra specifici recettori, non solo a livello del pancreas, ma anche a livello di numerosi organi e tessuti: fegato, tessuto adiposo, cuore, rene, milza, timo, stomaco, piccolo intestino, tiroide e muscoli, mostrano una densità decrescente di recettori sensibili al glucagone.